换一批
换一批氢溴酸槟榔碱对人肝CYP450酶的体外影响
Effect of arecoline hydrobromide on human hepatic cytochrome P450 activity in vitro
摘要目的 采用液质联用法结合特异性探针技术,研究氢溴酸槟榔碱(AH)对人肝微粒体(HLM)中细胞色素P450(CYP450)亚型酶的体外影响.方法 将CYP1A2、2E1、3A4、2C9、2D6、2B6的探针底物分别在0~160μmol/L AH的HLM中温孵,高效液相法测定CYP1A2、2E1、3A4、2C9的酶活性;高效液相色谱-串联质谱仪测定CYP2D6、2B6的酶活性.结果 AH对HLM中CYP2D6、2B6、2E1、2C9的酶活性有轻微抑制作用,且随AH浓度的升高而增强.当AH为160μmol/L时,对CYP2D6、2B6、2E1、2C9酶活性的抑制率分别为36.2%、38.3%、35.0%和35.4%.结论 槟榔嗜好者使用CYP1A2、2E1、3A4、2C9、2D6、2B66个CYP450酶的底物药物时,其代谢相互作用的风险仍不可忽视.
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关键词
高效液相细胞色素P450人肝微粒体特异性探针底物氢溴酸槟榔碱high performance liquid choromatography (HPLC)cytochrome P450human liver microsomeprobe substratearecoline hydrobromide
主题词
氢溴酸(Hydrobromic Acid)槟榔碱(Arecoline)人(Persons)敏感性与特异性(Sensitivity and Specificity)微粒体, 肝(Microsomes, Liver)
分类号
R285.5
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1005-8982.2018.08.006
发布时间
2018-04-12
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