摘要目的:评价国产洛匹那韦利托那韦片(受试制剂)和进口洛匹那韦利托那韦片(参比制剂)在受试者空腹条件下的生物等效性和安全性.方法:采用单中心随机开放二序列交叉设计,受试者空腹口服洛匹那韦利托那韦受试制剂或参比制剂400 mg/100 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法(high-performance liq-uid chromatography-tandem mass spectrometry,HPLC-MS/MS)测定人血浆中药物浓度.使用Phoenix WinNonlin 8.3.3 软件计算主要药动学参数,并评价生物等效性.结果:受试制剂和参比制剂的洛匹那韦药动学参数Cmax,AUC0～t和AUC0～∞几何均数的比值及其90%置信区间分别为104.58%(101.24%,108.03%),104.77%(100.08%,109.69%),104.94%(100.54%,109.53%),置信区间落在等效性界值(80%,125%)之间.参比制剂中利托那韦的Cmax,AUC0～t和AUC0～∞的个体内标准差(subject within-subject repeatability,SWR)分别为0.281 3,0.229 4 和 0.225 8,均<0.294(即个体内CV%<30%),则采用平均生物等效性方法(average bioequivalence,ABE)对其进行评价.受试制剂和参比制剂的利托那韦药动学参数Cmax,AUC0～t和AUC0～∞几何均数的比值及其 90%置信区间分别为 105.79%(99.12%,112.91%),104.03%(98.75%,109.58%),103.62%(98.50%,109.01%),置信区间落在等效性界值(80%,125%)之间.结论:受试制剂和参比制剂中洛匹那韦及利托那韦的Cmax,AUC0～t和AUC0～∞在受试者空腹状态下生物等效性成立,且安全性与耐受性较好.