换一批新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对人神经胶质瘤细胞增殖、周期及凋亡的影响
Effect of a novel phosphodiesterase 4 inhibitor ZL-n-91 on proliferation, cell cycle and apoptosis of human glioma U87 cells
摘要目的 探讨新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对人神经胶质瘤U87细胞增殖、周期及凋亡的影响.方法 体外实验,CCK-8法检测不同浓度的ZL-n-91作用U87细胞48 h后细胞增殖抑制情况;流式细胞术检测U87细胞周期和凋亡变化;Western blot检测细胞周期蛋白CDK2、CDK4、Cyclin D1及凋亡蛋白Bax和Bcl-2的表达;体内实验,构建U87皮下移植瘤模型,检测5 mg·kg-1 ZL-n-91对神经胶质瘤的治疗作用.结果 ZL-n-91呈浓度依赖性抑制U87细胞增殖(P<0.01),IC50值为274.5μmol·L-1;与对照组相比,经ZL-n-91处理后U87细胞出现明显的G0/G1期阻滞(P<0.01),并呈现剂量依赖性诱导细胞凋亡(P<0.05);Western blot结果表明,ZL-n-91降低了胶质瘤细胞CDK2、CDK4、Cyc-lin D1、Bcl-2蛋白的表达(P<0.05);体内实验表明,ZL-n-91显著抑制U87皮下移植瘤的生长(P<0.05).结论 新型PDE4抑制剂ZL-n-91显著抑制神经胶质瘤U87细胞的增殖,将细胞阻滞在G0/G1期,可能通过Bcl-2/Bax途径诱导细胞凋亡.
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分类号
R329.25（基础医学人体形态学）R329.28（基础医学人体形态学）R345.61（人体生物化学、分子生物学）R730.264（肿瘤学一般性问题）R739.41（神经系肿瘤）R977.3（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-1978.2021.07.013
发布时间
2021-07-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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