摘要目的 合成艾司西酞普兰的有关物质S-(+)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-对氟苯基-5-(4-二甲氨基丁酰基)-1,3-二氢异苯并呋喃(Ⅰ).方法 以4-[4-(二甲氨基)-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯腈氢溴酸盐为起始原料,经过拆分、环合以及与格氏试剂[3-(二甲氨基)丙基]氯化镁反应制得有关物质Ⅰ,总收率为59.1%.结果与结论 有关物质Ⅰ的结构经1H-NMR、MS谱确证,HPLC测定纯度为98.8%,可以作为艾司西酞普兰原料药和制剂质量控制的对照品.该合成方法条件温和、原料易得、操作简单.
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