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艾司西酞普兰有关物质的合成

Synthesis of a related substance of escitalopram

摘要目的 合成艾司西酞普兰的有关物质S-(+)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-对氟苯基-5-(4-二甲氨基丁酰基)-1,3-二氢异苯并呋喃(Ⅰ).方法 以4-[4-(二甲氨基)-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯腈氢溴酸盐为起始原料,经过拆分、环合以及与格氏试剂[3-(二甲氨基)丙基]氯化镁反应制得有关物质Ⅰ,总收率为59.1%.结果与结论 有关物质Ⅰ的结构经1H-NMR、MS谱确证,HPLC测定纯度为98.8%,可以作为艾司西酞普兰原料药和制剂质量控制的对照品.该合成方法条件温和、原料易得、操作简单.

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作者 杨洪坤 [1] 薛丹 [1] 童元峰 [1] 吴松 [1] 学术成果认领
作者单位 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室、卫生部天然药物生物合成重点实验室,北京100050 [1]
栏目名称
DOI 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.05.011
发布时间 2015-11-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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中国药物化学杂志

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