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帕瑞昔布钠有关物质的合成

Synthesis of the related substances of parecoxib sodium

摘要目的 为了提高对帕瑞昔布钠原料药及其关键中间体的质量控制,本文合成了帕瑞昔布钠的3个有关物质A~C.方法 以2-(邻溴苯基)乙酸为起始原料,经氯代、傅克酰化、成肟、环合、脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质A;以2-(乙酰基)溴苯为原料,经偶联、成肟、环合及脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质B;以2-(间溴苯基)乙酸为原料,经氯代、傅克酰化、成肟、环合、脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质C.结果 与结论合成的3个有关物质的结构均经1H-NMR、13C-NMR、HRMS谱确证,化学纯度大于98%,可满足帕瑞昔布钠的分析方法开发要求,为帕瑞昔布钠的杂质研究和质量控制提供科学依据.

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作者 罗国军 [1] 钟慧 [2] 齐创宇 [2] 学术成果认领
作者单位 上海臣邦医药科技股份有限公司,上海201203 [1] 上海秀新臣邦医药科技有限公司,上海201203 [2]
栏目名称
DOI 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.11.004
发布时间 2022-01-20(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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