换一批摘要目的 优化玛巴洛沙韦的合成工艺.方法 以3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸为原料,经酯化和肼解反应得到化合物4;以N-羟乙基邻苯二甲酰亚胺为原料,经取代和脱保护反应得到化合物7;化合物4与7经胺酯交换、关环、手性拆分、水解、缩合、脱保护和取代反应制得玛巴洛沙韦.结果 通过对化合物4的制备方法进行优化,收率由77.00％提高至82.44％;化合物8的合成以2-甲基四氢呋喃为溶剂时,可减少化合物7的投料量,并使反应时间由24 h缩短至6 h;采用光延反应合成化合物13,可提高目标产物的光学纯度;目标产物玛巴洛沙韦纯度为99.59％,非对映体过量值(de)由52.70％提高至98.46％,总收率为15.70％.结论 优化后的合成路线具备纯化操作简便,反应条件温和,生产成本低等优点,更利于大规模生产.
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