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微管蛋白抑制剂Sabizabulin的新合成路线研究

A new synthetic route to tubulin inhibitor sabizabulin

摘要目的 开发一条微管蛋白抑制剂sabizabulin(ABI-231,Veru-111)的全新安全合成路线,解决原有路线收率较低的问题.方法 以市售的3,4,5-三甲氧基苯乙酮为起始原料,经亲核加成与甲基化、氧化、加成消除、亚硝化、环合、去甲硫基共6 步反应合成sabizabulin.结果与结论 该合成路线条件温和,无需使用合成保护基,操作简单,收率较高.本研究为进一步开展sabizabulin的相关研究奠定了基础,提供了便利条件.

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