换一批尼可地尔鼻用温敏凝胶的处方优化及质量评价
Formulation Optimization and Quality Evaluation of Nicorandil Thermosensitive Nasal Gel
摘要目的 优化尼可地尔(nicorandil,NIC)鼻用温敏凝胶剂(NIC-TNG)处方并对其质量进行评价.方法 首先采用星点设计-效应面法,以胶凝温度和胶凝时间为考察指标,对NIC-TNG空白处方的组成进行优化;然后以离体羊鼻黏膜为实验模型,采用Franz透皮扩散池法筛选药物的最佳促渗剂;其次,考察pH值对药物溶液化学稳定性影响并确定NIC-TNG的适宜pH值;最后制备NIC-TNG并对其胶凝温度、胶凝时间、pH值、药物和防腐剂含量、体外溶蚀率与药物释放率及药物释放度等质量指标进行评价.另外,考察温度对制剂黏度的影响及制剂的膨胀系数和持水能力.结果 NIC-TNG理想处方组成为:25 mg·mL-1 NIC、172.1 mg·mL-1 F127、5.0 mg·mL-1 F68、3.8 mg·mL-1 HPMC、5.0 mg·mL-1 三氯叔丁醇及适量水.分别测得NIC-TNG的胶凝温度为30.92℃,胶凝时间为40.82 s,pH值为6.42;药物及防腐剂含量分别为标示量的99.18％和98.72％;制剂体外溶蚀率和药物释放率均与时间呈良好线性关系(r≥0.999 6);制剂释放度试验表明,NIC-TNG具明显缓释特征.此外,发现温度对制剂的黏度有明显影响,该制剂的持水能力强且膨胀系数小.结论 NIC-TNG优选处方组成合理,制备工艺简单,质量稳定可控,给药方便,且具有明显缓释效果,预期有良好的临床应用前景.
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关键词
尼可地尔鼻用温敏凝胶星点设计-效应面法处方优化吸收促渗剂质量评价nicorandilthermosensitive nasal gelcentral composite design-response surface methodformulation optimizationabsorption enhancerquality evaluation
分类号
R944（药剂学）
栏目名称
DOI
10.11669/cpj.2024.12.010
发布时间
2024-07-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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