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首页 > 中国医药工业杂志 > 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革)的合成

7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革)的合成

Synthesis of 7-Chloro-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine

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摘要5-氯-2-硝基苯甲酸先还原、再酯化得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化得5-氯-2-[N-(3-乙氧羰基丙基)-N-(对甲苯磺酰基)]氨基苯甲酸甲酯,再经Dieckmann缩合、在硫酸中同时脱羧和脱磺酰基得到托伐普坦关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革),总收率约71％.

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作者 童家勇 [1] 张灿 [1] 学术成果认领
作者单位 中国药科大学新药研究中心,江苏南京,211198 [1]
关键词 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革)托伐普坦V2受体拮抗剂中间体合成
医学主题词 氯(Chlorine)氧(Oxygen)氢(Hydrogen)苯(Benzene)氮(Nitrogen)
分类号 O626.5
栏目名称
化学药物与合成技术
DOI 10.3969/j.issn.1001-8255.2012.09.005
发布时间 2012-11-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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中国医药工业杂志

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2012年43卷9期

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