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盐酸鲁拉西酮的合成

Synthesis of Lurasidone Hydrochloride

摘要(1R,2R)-反式-1,2-环己烷二甲酸经氯化、甲酯化、还原和磺酰化得到(1R,2R)-1,2-双(对甲苯磺酰基氧基甲基)-环己烷(9),9与3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑反应制得(3aR,7aR)-4'-(1,2-苯并异噻唑-3-基)八氢螺[异吲哚-2,1'-哌嗪]-对甲苯磺酸盐(10),10与顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺反应后,与盐酸成盐制得盐酸鲁拉西酮,总收率约36%.

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作者 柳青 [1] 王进敏 [2] 赵国磊 [2] 赖宜生 [1] 学术成果认领
作者单位 中国药科大学新药研究中心,江苏南京,210009 [1] 北京万全德众医药生物科技有限公司研发部,北京,102206 [2]
DOI 10.16522/j.cnki.cjph.2015.06.002
发布时间 2015-07-13(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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