换一批摘要文章对小分子抗肿瘤药物alpelisib(BYL719,1)的合成方法进行了改进.以2,4-二溴吡啶为原料,依次经亲核取代、硅醚化保护和脱保护、甲磺酰化及取代等5步反应引入三氟甲基得到关键中间体4-溴-2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)-吡啶(8).中间体8与[2-[(叔丁氧羧基)氨基]-4-甲基噻唑-5-基]硼酸在钯催化下,经Suzuki偶联反应得[4-甲基-5-[2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)吡啶-4-基]噻唑-2-基]氨基甲酸叔丁酯,再进行脱Boc保护及缩合等反应得到目标化合物1,总收率约15.9％.
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关键词
抗肿瘤药alpelisib(BYL719)磷脂酰肌醇3激酶a抑制剂合成antineoplasticsalpelisib(BYL719)phosphatidylinositol 3-kinase α inhibitorsynthesis
分类号
R979.1+9（药品）
栏目名称
DOI
10.16522/j.cnki.cjph.2023.05.012
发布时间
2023-08-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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