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平原与急进高原后(4100 m)氨茶碱在大鼠体内药动学比较

Comparison of pharmacokinetics of aminophylline in rats at low altitude and acutely exposed at high altitude (an altitude of 4100 m)

摘要目的:探讨平原组(P)与急进高原组(H)大鼠体内氨茶碱的药动学特征.方法:Wistar大鼠于平原地区禁食12 h后将0.003 8 g(约含氨茶碱3.6 mg)氨茶碱片剂灌胃给药,一周清洗期后急进高原,灌胃给药.平原组及急进高原组于给药前(0h)及给药后0.33,0.66,1,1.5,2,3,4,6,8,12,24 h由眼眶后静脉丛取血,采用液相-串联质谱方法测定血药浓度.结果:急进高原后,氨茶碱血浆超滤液浓度显著减低,因此蛋白结合率增高明显,平原组与高原组分别为37.05%和74.17%.氨茶碱急进高原组与平原组相比药动学参数发生显著变化,房室模型参数Ka显著增大,与高原组相比半衰期从(2.365±0.448)h增大到(2.944±0.694)h,体内平均驻留时间延长,峰浓度增大,达峰时间缩短,总清除率降低.结论:急进高原后,氨茶碱在大鼠体内代谢过程发生显著变化,研究结果为平原和急进高原后临床合理应用氨茶碱提供参考依据.

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