薯蓣皂苷元衍生物双药自组装纳米给药系统的构建及质量评价
Preparation and evaluation of the dual-drug self-assembled nanodrug delivery systems of diosgenin derivative
摘要目的:构建药辅同源双药自组装纳米给药系统,并对其进行质量评价.方法:以薯蓣皂苷元(diosgenin,DG)为原料,设计、合成具有两亲性的DG衍生物(DGG),运用1H-NMR、13C-NMR和HR-MS对其结构进行确证;稳态荧光法测定临界聚集浓度;将DGG和二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid,DHA)等比混合,采用纳米沉淀法制备DGG/DHA(DD NPs)双药自组装纳米给药系统,以粒径和PDI值为指标对处方进行单因素考查并优化,通过透射电镜、激光粒径仪对纳米粒的形态、粒径及分布进行表征,并对其稳定性、包封率、载药量和溶血性进行评价.结果:DD NPs双药自组装纳米粒的平均粒径为(164.1±3.9)nm,载药量为(63.24±0.39)%,储存稳定性良好;实验表明,DD NPs在酸性条件下有一定的溶血性.结论:DD NPs形成稳定性良好、粒径小、载药量高的类球状双药纳米给药系统,为DG和DHA协同抗肿瘤研究和应用奠定了基础.
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