换一批多巴胺转运蛋白显像剂18F-β-FP-CIT的合成与质量控制
Synthesis and quality control of 18 F-β-FP-CIT as a dopamine transporter imaging agent
摘要目的研制多巴胺转运蛋白显像剂18F-N-3-氟丙基-2-β-甲酯基-3-β-(4-碘苯基)降托烷(18F-β-FP-CIT).方法 18F-β-FP-CIT经两步法制备:1,3-二溴丙烷在相转移催化剂氨基聚醚钾复合物(K/K222)+18F-存在下发生亲核氟化反应,生成18F-氟丙基溴,后者与前体2β-甲酯基-3β-(4-碘苯基)降托烷 (nor-β-CIT)反应生成18F-β-FP-CIT.测定18F-β-FP-CIT主要质量控制指标.结果 18F-β-FP-CIT平均总放化产率约为8%,总放化合成时间约为90～110 min,放射化学纯度大于99%,其他主要质量控制指标达到放射性药物质量要求.结论合成的18F-β-FP-CIT注射液可用于动物和人体PET研究.
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