摘要目的：观察雷替曲塞联合伊立替康二线治疗晚期结直肠癌的临床效果及不良反应。方法经病理组织学或细胞学检查确诊的一线FOLFOX方案治疗失败的复发或转移结直肠癌患者46例，随机入观察组（23例）和对照组（23例）。观察组：伊立替康270mg/m2，静脉滴注90min，d1；雷替曲塞2.6mg/m2，静脉滴注15min以上（伊立替康后1h），d1；21d为1个周期。对照组：伊立替康180mg/m2，静脉滴注90min，d1；亚叶酸钙200mg/m2，静脉滴注2h，d1；5-Fu 400mg/m2，静脉滴注， d1；5-Fu 2400mg/m2持续静滴46~48h；14d为1个周期。观察组每2个周期、对照组每3个周期评价疗效1次，直至病情进展或者不能耐受；观察组最多化疗6个周期，对照组最多化疗9个周期。结果46例患者均可评价疗效，观察组和对照组的有效率分别为21.74％（5/23）和13.04％（3/23），差异无统计学意义（χ2=2.31，P=0.13）；疾病控制率分别为82.61％和69.57％，差异无统计学意义（χ2=1.11，P=0.29）。观察组中位无疾病进展时间4.6个月，优于对照组的2.8个月，差异有统计学意义（χ2=9.53，P=0.00）。观察组中位总生存时间14.0个月，优于对照组的8.0个月，差异有统计学意义（χ2=14.78，P=0.00）。观察组Ⅰ~Ⅱ级中性粒细胞细胞减少（43.48% vs 65.22%，P=0.03）和黏膜炎（13.04%vs39.13%，P=0.00）的发生率低于对照组，转氨酶升高（26.09% vs 8.70%，P=0.00）的发生率高于对照组，差异均有统计学意义。结论雷替曲塞联合伊立替康在晚期结直肠癌的二线化疗中，有效率较高，有延长生存时间的趋势，毒副作用能耐受，可作为转移性结直肠癌的有效姑息治疗方案。