换一批
换一批摘要目的 探讨黛力新与其组分氟哌噻吨、美利曲辛在大鼠体内对他莫昔芬及其代谢物的药动学影响.方法 将20只雌性SD大鼠随机分为他莫昔芬组、他莫昔芬+氟哌噻吨组(0.21 mg/kg)、他莫昔芬+美利曲辛组(4.21 mg/kg)和他莫昔芬+黛力新组(氟哌噻吨0.21 mg/kg+美利曲辛4.21 mg/kg),每组各5只.通过尾静脉采血法采血,使用蛋白沉淀法处理生物样本,采用超高液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中他莫昔芬及其代谢产物的含量,使用药动学软件求算药动学参数,通过比较药动学参数变化来评估黛力新及其组分对大鼠体内他莫昔芬代谢的影响.结果 与他莫昔芬对照组比较,氟哌噻吨能显著降低他莫昔芬和N-去甲基他莫昔芬的AUC和Cmax,增加CLz/F.美利曲辛能显著增加N-去甲基他莫昔芬的CLz/F和Vz/F.黛力新能显著降低他莫昔芬的Cmax,同时能显著降低N-去甲基他莫昔芬AUC(0-t).结论 黛力新对他莫昔芬的代谢过程有一定的诱导作用,黛力新与他莫昔芬联用治疗乳腺癌患者的抑郁症从药物代谢角度来看不存在安全性问题.
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