换一批
换一批摘要目的 建立UPLC-MS/MS法测定大鼠体内外样品中奈必洛尔及其代谢产物的浓度,分析辛伐他汀在大鼠体内外对奈必洛尔代谢的影响.方法 将24只雄性SD大鼠随机分成四组:A组为对照组,灌胃给予10 mg/kg奈必洛尔;B、C、D组为实验组,分别给予辛伐他汀1 mg/kg、4 mg/kg和10 mg/kg,30 min后给予10 mg/kg奈必洛尔,通过尾静脉采血并测定血药浓度.另外,建立以辛伐他汀为抑制剂,奈必洛尔为底物的大鼠肝微粒体体外孵育体系,在体外评估辛伐他汀对奈必洛尔代谢的影响.结果 体内给予辛伐他汀后,与A组比较,C组Tmax显著性升高.体外不同浓度辛伐他汀对奈必洛尔表现出不同程度的抑制作用.100μmol/L浓度的辛伐他汀在大鼠肝微粒体中对奈必洛尔代谢的抑制率为18.78％,IC50值为12.67μmol/L.结论 体外代谢结果显示辛伐他汀对奈必洛尔代谢有明显的抑制作用,体内研究提示辛伐他汀对大鼠体内奈必洛尔代谢无显著性影响.人体中辛伐他汀对奈必洛尔的影响有待于进一步研究.
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