摘要篇首:三苯氧胺(tamoxifen,TAM)系三苯乙烯的衍生物,于1967年问世,1971年首次用于临床.二十世纪80年代开始广泛地用于乳腺癌术后的辅助治疗.结果表明,它可使对侧乳腺癌的发生率降低约50%,并在一定程度上改善患者的预后[1,2].近年来,将TAM试用于高危妇女乳腺癌的预防[3,4].TAM用于癌组织雌激素受体阳性的病例及绝经后的患者效果更好.临床上它被广为应用于各期及各类的乳腺癌患者.Steven等[1]报道,TAM辅助治疗乳腺癌平均用药3 a,其保护作用可长达10 a;用药4 a以上,保护效果未见增加.当前,临床通常持续用药4 a~5 a,也有学者主张更长时间用药.TAM初起是以雌激素受体拮抗剂用于乳腺癌的辅助治疗,业已取得了肯定的效果.Love等[5]发现,绝经后乳腺癌患者使用TAM 2 a可使骨量增加,明显高于未用药组.此外,TAM长期使用后,陆续有发生子宫内膜癌的报道,表明该药在乳腺组织有雌激素受体拮抗剂的作用,而在骨及子宫内膜组织却表现为雌激素受体激动剂的作用[6~9].TAM的双重作用揭示出,在纯激素受体激动剂与纯雌激素受体拮抗剂之间存在着一类物质,其作用依组织不同而异,曾被称为选择性雌激素受体调节物(selective estrogen receptor modulator,SERM),又称为组织选择性雌激素(tissue selected estrogen,TSE),TAM属于第一代TSE.
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