摘要目的:以黄芩素为模型药物,单硬脂酸甘油酯为药物载体,研制黄芩素固体脂质纳米粒(Ba-SLNs),对制剂的性质及体内药动学进行初步评价.方法:采用溶剂注入法制备Ba-SLNs,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并对其包封率、粒径、Zeta电位和体外释放等性质进行考察,同时采用SD大鼠进行体内药动学的评价.结果:Ba-SLNs外观呈淡黄色乳光溶液,透射电镜下为球状实体,平均粒径为(107.42±2.38)nm、PDI为(0.216±0.12)、Zeta电位为(-31.5 ±1.42)mV、包封率和载药量分别为(81.2±1.5)%和(7.16±0.14)%.体外释放表明6h内Ba-SLNs溶液释放仅48.26%,在36 h累计释放达到80%,具有明显的缓释效果,X射线分析表明了药物以无定型状态分散在脂质载体中.大鼠口服黄芩素原料药和Ba-SLNs后,后者的口服生物利用度提高了近2倍.结论:成功研制了Ba-SLNs,提高了药物的生物利用度.
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