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项目年度编号
0501520291
中图分类号
R988.1 R775.05 TQ464.4
成果公布年份
2002
成果简介
青光眼是易致盲的主要疾病，发病率高。目前国内外均用毛果芸香碱进行降眼压缩瞳治疗，但该药长期依靠进口，药源不足，影响治疗。广州医药工业研究所等单位发现丁公藤粗提物对治疗青光眼有效。因而进一步对丁公藤的组份进行了分离，经反复试验，从丁公藤茎中提取出丁公藤碱Ⅱ，经红外、质谱、核磁、碳13谱及X射线衍射分析，测定了丁公藤碱Ⅱ的立体化学结构。证明其为新型莨菪类生物碱。药理试验证明，0.05%丁公藤苯甲酸比1%毛果芸香碱缩瞳效果好。其主要特点是开始缩瞳快、缩瞳作用强、维持时间长。本品不抑制胆碱脂酶，属于直接作用于受体的拟胆碱药，也属于M受体激动剂。毒性低、长期使用无充血与内分泌物，角膜无混浊，眼珠、血象、肝、肾功能无明显病理变化。虽本品LD<,50>为6200mg/kg，但临床用量小，不影响使用。经Ames法试验，本品无诱变性及致癌作用。临床试验证明，以0.05%丁 公藤碱Ⅱ苯甲酸盐为滴剂，在缩小瞳孔，降低眼压和改善房水流畅系数方面效果良好。据统计，本品降压有效率为96.7%，维持时间在1～11小时，一般超过7小时；缩瞳有 效率在92.6%，维持8小时占66.6%，长期滴用无不良反应，是我国首创的青光眼治 疗药。 丁公藤碱Ⅱ是从旋花科植物中提取的，国产丁公藤和凹脉丁公藤中含量均很高，国 内药源广。工艺方法简单，易于生产。以该工艺生产的丁公藤碱Ⅱ可代替进口的毛果芸 香碱治疗青光眼。从化学结构上看，本品属于新型药物，研究其构效关系对其它新药也 有指导意义。鉴定意见:丁公藤碱Ⅱ系从旋花科植物丁公藤中提取出的有效成份，是一种新发 现的莨菪烷类生物碱，其化学结构不同于所有已知治疗青光眼的药物，为我国首创新药。 此项研究对药理构效和发掘新药的研究具有重大意义。其药理作用机制基本和毛果芸香 碱一致。 0.05%丁公藤碱Ⅱ苯甲酸盐溶液的缩瞳作用比1%毛果芸香碱强。临床证明，应用 上述浓度的滴眼剂治疗原发性青光眼，在缩瞳、降眼内压和改善房水流畅系数的效果与 1%毛果芸香碱相似。并经297例449只眼的临床验证，其疗效不亚于毛果芸香碱，提 取工艺基本适用于工业生产。
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