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项目年度编号
1000340020
中图分类号
TQ463.5 R972.4
成果公布年份
2009
关键词
哌唑嗪分子包合缓释片 包合物制备 降压药物
成果简介
技术原理：采用新材料新技术制备药物包合体哌唑嗪分子与新型包合包合材料形成包合物哌唑嗪+包合材料→包合物有利于哌唑嗪的稳定性。形成包合物后，哌唑嗪不易受外界影响而得到稳定化，药物的稳定性得到显著提高；同时哌唑嗪溶解度也有大的增加，使哌唑嗪溶解游离过程变缓，有利于减低吸收速度，从而达到减低初始血药浓度的目的。缓释制剂试验经过包合物制备研究、处方设计及药代试验，3mg片剂单计量犬试验，哌唑嗪分子包合缓释片获得了良好的缓释效果，达到24小时以上，血药浓度平稳，生物利用度也有所提高。临床药学可行性：哌唑嗪是具有“首剂效应”的典型药物之一，首剂效应(firstdoseeffect)又称首剂综合征(syndromeoffirstdose)或首剂现象(firstdosephenomenon)，系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪(prazoxin)，该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；β受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量(0.5mg)开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。首剂效应的发生原因至今不明，但是，临床通过减小初始剂量可以减少首剂效应发生率的经验说明，较高的初始血药浓度与其具有直接相关性。首剂效应在病人服用哌唑嗪30-60分钟间发生，而此时也是血药浓度达峰时间。因此，降低初始血药浓度峰值有希望降低首剂效应发生率，平稳血药浓度缓释制剂在临床上具有重要意义。该研究技术及产品已获国家发明专利。专利保护包合物结构、配比及制剂处方。市场分析：哌唑嗪最初只是作为降压药物使用，临床已经发现具有多种疗效，市场上已经有产品明确表明3种以上治疗用途。该药的不足是具有“首剂效应”、服用次数较多，而影响了广泛使用。开发的缓释制剂的特点是：平稳血药浓度，减少“首剂效应”的发生率；释药时间长，方便服用。新产品成本预算：开发24小时(3mg)缓释制剂的原料成本约6-7.5分人民币/片，哌唑嗪普通片的零售价南京市约0.458元/片，(山东平原药业，一日服用3次)，每天用药费用2.0元以上。开发为缓释制剂的预期售价可达0.6-1.20元/片，一天1次，每天用药费用约0.6-1.20元。新产品价格低，性能好，必会受到欢迎。项目进展：临床前研究已经完成，已获药监局注册新药(5类)临床批准。技术合作或转让：转让新药临床批件和包合制剂专利同时转让。技术接收企业可以获得知识产权保护。
完成单位
南京师范大学
完成人
任勇
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