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项目年度编号
1400330021
中图分类号
R286 TQ461
成果公布年份
2013
成果简介
黄芩(Scutcllana Baicalensis Ceorgi)为唇形科植物黄芩的干燥根，是传统中药，主要有效成分为黄酮类化合物，其中以黄芩苷(baicalin)含量最高、汉黄芩苷(wogonoside)次之、黄芩素(baicalein)及其他黄酮类成分含量较少。黄芩、黄芩提取物和黄芩黄酮单体化合物具有抗氧化、抗过敏、抗病毒、抗突变、抗癌防癌等多种特异而显著的医疗作用。药理研究表明，黄芩素较黄芩苷具有更多更强的生物活性(如在抗艾滋病和抗肝癌等重大疾病方面)，并且毒副作用小，引起了人们极大的兴趣和广泛关注。黄芩素虽然具有特异的生物活性，但难以制备，现有各种制备方法的制备效果均不理想，因此临床应用问题迄今尚未得到真正解决。课题组采用直接在黄芩中水解黄芩苷制备黄芩素并进行提取，圆满解决了黄芩素的制备问题。由于黄芩素天然生物活性高和在抗艾滋病、抗肝癌等重大疾病方面具有显著药理作用，决定了其巨大的开发应用价值。该项目有望发展成一项巨大的产业，既可研制出活性更强的药物，又可带动相关产业的发展。技术特点：直接在黄芩中水解黄芩苷制备黄芩素，不经酸、碱和高温处理，反应条件温和，专一性强、水解完全，不发生副反应。按1分子黄芩苷水解成1分子黄芩素计算，其理论收率大于100％(水解黄芩素+游离黄芩素)，实际收率≥95％。该法除黄芩苷水解为黄芩素外，汉黄芩苷等其它苷均水解为相应的苷元。提取物收率≥11.5％(100g黄芩提取物≥11.5g)、其中总黄酮苷元含量≥85％、黄芩素含量≥54％。分离总苷元可制得黄芩素和汉黄芩素等苷元单体。该法能够达到简便、快速、经济、规模化生产制备黄芩总黄酮苷元的最佳效果，产品收率高、质量好，在国际范围内尚无同类或类似产品，是非常需要的天然产物，用于研制新药，具有广阔的市场前景。根据国家中长期科学和技术发展规划纲要发展目标：重大疾病防治水平显著提高，艾滋病、肝炎等重大疾病得到遏制，新药创制取得突破，具备产业发展的技术能力，该项目符合国家发展战略。黄苓在中国广为种植，资源十分丰富，有些产地的黄芩总黄酮含量高达26％以上，其中黄芩苷含量可达19％以上，是制备黄芩素的首选植物。应用范围：适合制备颗粒剂，胶囊剂、片剂等药物剂型，适用于抗艾滋病、肝癌、白血病、脑血管疾病的治疗药物和美容护肤化妆品。投资预算：2，000万美元；生产条件：主要设备：粉碎设备，储罐、压榨、过滤设备、干燥设备(真空冻干)，制粒、压片、包装设备。市场预测：虽然黄芩素在抗艾滋病、抗肝癌等重大疾病方面具有显著的特异性作用，但由于缺乏制备黄芩素的良好方法，致使黄芩素原料药及其制剂的生产和临床应用问题迄今尚未得到很好解决。一旦解决了黄芩素制备方法，就能很好解决药物制剂和临床应用问题。近年世界植物药市场增长迅速，预计2006年将超过350亿美元，并且今后还将以每年10％-20％的速度递增，尤其是提取物，较原植物更有优势，是一个正在发展并具有增长潜力的市场。黄芩素产品作为天然抗生素，可望成为国内外市场上的新畅销品种。合作方式：技术开发。
完成单位
山东大学
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