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项目年度编号
2100010009
中图分类号
R29“212”
成果公布年份
2020
成果简介
所属领域：该项目属于生物医药与医疗器械领域。
研究内容及发现点：古日古木-7和阿拉坦-5是蒙医治疗肝病的常用复方，前者由红花、石膏、麻黄、紫花地丁、诃子、蓝盆花及木通组成；后者由诃子、石榴、木鳖子(制)、五灵脂及黑冰片组成。课题组分离鉴定了这两种蒙药复方的吸收入血成分，测定其生物活性及药代动力学性质，阐述了其治疗肝病的物质基础、作用机制及组方原理，向国内外宣扬了蒙药复方的科学性，也为临床用药及蒙药现代化制剂的研发提供参考。该项目新发现点如下：
1.发现古日古木-7给大鼠经口投药后，至少23种成分吸收较多，分离鉴定出50多种成分纯品，包括3种新化合物。
2.发现诃子多酚和紫花地丁双香豆素是可吸收入血的主要抗丙肝病毒蛋白酶活性成分；蓝盆花中的三萜及紫花地丁中的木脂素有抗α-葡萄糖苷酶活性。
3.发现古日古木-7提取物经大孔树脂层析分段，其甲醇洗脱部分对实验性肝损伤小鼠有良好的保肝作用。
4.首次证明粉末给药时红花亲脂性成分8(Z)-十烯-4，6-二炔-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷为入血主成分。
5.发现古日古木-7中其他药材对诃子的多数活性成分有促进吸收作用。
6.从阿拉坦-5主要组成药材中分离鉴定出了12种酚性成分和5种胆酸类成分；揭示了大鼠灌胃阿拉坦-5后的主要入血成分。
科学价值：
1.每种药材均含有几十或上百种有效成分和无效成分，复方的成分更为繁多，而只有能够吸收到体内的成分或其有关代谢产物才可能是发挥药效的关键成分，上述2种复方的有效成分尚不清楚，因该研究其入血成分对阐明其体内药效物质基础，展示蒙药的科学性有重要意义。
2.丙肝病毒为RNA病毒，易变异、无特效药；α-葡萄糖苷酶参与糖代谢，还是合成病毒包膜的关键酶，具有抗丙肝病毒蛋白酶活性或抗α-葡萄糖苷酶活性的成分为复方的治疗肝病作用提供了理论依据。
3.古日古木-7提取物用大孔树脂分离，得到具有保肝作用的活性部位，为制备服用更方便且易于质量控制的现代剂型打下了基础。
4.揭示了复方组成药材红花等按蒙药传统方式的粉末给药后的特色入血成分，显示了蒙药的特殊价值。
5.研究了古日古木-7其他成分对诃子成分的吸收影响，为复方配伍的合理性提供了科学依据。
6.通过对阿拉坦-5入血成分进行研究，找到其药效成分，为该复方的保肝作用提供了依据。
7.分离鉴定复方的化学成分，为基于蒙药的药效成分复合制剂研发奠定基础，为传承的基础上发展蒙药复方提供了科学资料。
同行引用评价情况：共完成论文11篇，其中SCI论文8篇，2篇SCI论文的题目中直接含有蒙药复方名称古日古木-7的拼音名，总影响因子16.097，SCI他引33次；获授权专利1项；完成博士毕业论文3篇(包括2名蒙古国留学生)，中非科技伙伴计划博士后出站报告1篇，硕士毕业论文5篇。
完成单位
内蒙古大学
完成人
马超美 高杰 许海燕
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