项目年度编号
6000016335
中图分类号
R972
成果简介
纤维蛋白在血栓形成中起重要作用,P6A、RGDS、RGDV和RGDF是与纤维蛋白a、β及γ链相关的小肽,由于有明显的抗血栓活性,80年代开始受到国外重视并成为热点。本项目在国内外首先用溶液法置备了5克级产品,进行了细致的药学及药效学研究,填补了国内空白。本项目对P6A进行结构改造,合成了8种国内外未见报到的新类似物,其中QP6A的舒血管活性比P6A强10倍;本项目比较了上述三种含RGD四肽,首次发现RGDF的抗血栓作用最佳;本项目将P6A和QP6A分别与RGDS、RGDV和RGDF偶联,利用RGD序列对血小板表面GPⅡb/Ⅲa受体的高度亲和力,使这6种国内外未报道的新杂交肽(9肽)具有向血栓形成部位选择性分布的靶向性;这些使本项目跨入了国际先进行列。本项目的阶段性成果包括;出版专著1部,申请专利1项,发表学术论文23篇,两人获得博士学位,为国内输送硕士研究生2名,为国外输送博士研究生1名。
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