换一批摘要目的:针对含曲林传统合成方法产率低、底物适用性差的问题,本研究旨在通过骨架跃迁策略开发一种新型合成路径,构建具有二氢茚骨架的含曲林类似物,以拓展结构多样性并支持其药物重定位研究. 方法:采用骨架跃迁策略,将含曲林的改造为二氢茚骨架.以(取代)肉桂酸和取代苯为起始原料,通过亲核加成与Friedel-Crafts酰化串联反应合成中间体,再经还原胺化反应生成目标化合物.优化反应条件(如溶剂、温度),并通过底物扩展实验验证方法适用性. 结果:优化后,二氢茚类似物的两步总收率提升至42%(原路线为20％).底物扩展实验成功合成8种类似物(8a-8h),收率范围为29％-55％,涵盖溴、三氟甲基、卤素取代苯及供电子基团等取代基.产物经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确证结构. 结论:本研究提出的合成策略显著提高了产率与底物适用性,解决了传统方法反应剧烈、操作繁琐的局限,为含曲林类似物的高效制备及药物重定位研究提供了可靠的技术路径.
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作者
学术成果认领
作者单位
会议名称
2025智慧科技赋能健康管理发展交流会
重庆
2025年
主办单位
分类号
R914（药物基础科学）
发布时间
2025-08-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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