换一批
换一批摘要目的：制备胃内漂浮-生物粘附协同型的克拉霉素(CLM)胃内滞留制剂，以期延长在胃内滞留时间，延长释放时间.方法：分别制备CLM-海藻酸钠(ALG)，CLM-乙基纤维素(EC)-ALG和包封CLM的EC微球-ALG混悬液，利用微胶囊制备仪，将三种混悬液滴入CaCl2溶液中，凝胶化反应后分别形成载药CLM—ALG微球、CLM-EC—ALG微球和CLM(EC)-ALG微球;再加入壳聚糖(CHI)溶液，成膜反应后冷冻干燥，得到CLM—ALG—CHI微囊、CLM—EC—ALG—CHI微囊和CLM(EC)-ALG—CHI微囊.分别进行体外药物释放，漂流及粘附试验.结果：药物包封率依次为61.52％、75.7％、67.2％及26.53％、74.1、61.6％，载药量依次为12.3％，8.0％、12.9％及5.31％、7.7％、12.1％.30 min药物释放CLM—ALG微球／CLM—ALG—CHI微囊及CLM(EC)-ALG微球／CLM(EC)-ALG—CHI微囊30min达75％以上，而CLM—EC—ALG微球／CLM-EC—ALG—CHI微囊1 h仅释放40％左右.CLM-EC—ALG—CH微囊具有一定的漂浮性能，当ECm／Alg为1：2时，8 h后漂浮率71％.胃粘膜滞留率CLM-EC微球37％，CLM—EC—ALG微囊提高了25％，CLM—EC—ALG—CHI微囊可达89％.结论：CLM—EC—ALG-CHI微囊具有较好的缓释性能及良好的漂浮和粘附性能.
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