Discovery of a potent, orally bioavailable beta(3) adrenergic receptor agonist, (R)-N-[4-[2-[[2-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethyl]amino]ethyl]phenyl]-4-[4 -[4-(trifluoromethyl)phenyl]thiazol-2-yl]benzenesulfonamide.
第一作者:
R J,Mathvink
第一单位:
Merck Research Laboratories, Rahway, New Jersey 07065, USA. robert_mathvink@merck.com
作者:
主题词
投药, 口服(Administration, Oral);肾上腺素能β-3受体激动剂(Adrenergic beta-3 Receptor Agonists);肾上腺素能β激动剂(Adrenergic beta-Agonists);动物(Animals);生物利用度(Biological Availability);CHO细胞(CHO Cells);克隆, 分子(Cloning, Molecular);仓鼠亚科(Cricetinae);狗(Dogs);甘油(Glycerol);人类(Humans);猕猴(Macaca mulatta);男(雄)性(Male);放射配体测定(Radioligand Assay);大鼠(Rats);受体, 肾上腺素能β1(Receptors, Adrenergic, beta-1);受体, 肾上腺素能β2(Receptors, Adrenergic, beta-2);受体, 肾上腺素能β3(Receptors, Adrenergic, beta-3);构效关系(Structure-Activity Relationship);磺胺类(Sulfonamides);噻唑类(Thiazoles)
DOI
10.1021/jm000286i
PMID
11052788
发布时间
2019-07-10
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