Lead optimization of a 4-aminopyridine benzamide scaffold to identify potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitors.
作者:
主题词
4-氨基吡啶(4-Aminopyridine);投药, 口服(Administration, Oral);氨基吡啶类(Aminopyridines);动物(Animals);苯甲酰胺类(Benzamides);生物利用度(Biological Availability);结晶学, X线(Crystallography, X-Ray);干扰素γ(Interferon-gamma);白细胞介素12(Interleukin-12);Janus激酶1(Janus Kinase 1);Janus激酶2(Janus Kinase 2);Janus激酶3(Janus Kinase 3);小鼠(Mice);微粒体, 肝(Microsomes, Liver);模型, 分子(Models, Molecular);蛋白质结合(Protein Binding);大鼠(Rats);STAT4转录因子(STAT4 Transcription Factor);立体异构现象(Stereoisomerism);构效关系(Structure-Activity Relationship);TYK2激酶(TYK2 Kinase)
DOI
10.1021/jm400266t
PMID
23668484
发布时间
2013-11-21
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