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    首页> Bioorganic & medicinal chemistry letters> Structure-based design of novel human Pin1 inhibitors (III): optimizing affinity beyond the phosphate recognition pocket.

    Structure-based design of novel human Pin1 inhibitors (III): optimizing affinity beyond the phosphate recognition pocket.

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    作者： Chuangxing,Guo [1] ; Xinjun,Hou [2] ; Liming,Dong [2] ; Joseph,Marakovits [2] ; Samantha,Greasley [2] ; Eleanor,Dagostino [3] ; RoseAnn,Ferre [2] ; M Catherine,Johnson [2] ; Paul S,Humphries [2] ; Haitao,Li [2] ; Genevieve D,Paderes [2] ; Joseph,Piraino [3] ; Eugenia,Kraynov [4] ; Brion W,Murray [5]
    作者单位： Oncology Medicinal Chemistry, Pfizer Worldwide Research & Development, San Diego, CA 92121, USA. Electronic address: alexguo01@gmail.com. [1] Oncology Medicinal Chemistry, Pfizer Worldwide Research & Development, San Diego, CA 92121, USA. [2] Oncology Research Unit, Pfizer Worldwide Research & Development, San Diego, CA 92121, USA. [3] Pharmacokinetics and Drug Metabolism, Pfizer Worldwide Research & Development, San Diego, CA 92121, USA. [4] Oncology Research Unit, Pfizer Worldwide Research & Development, San Diego, CA 92121, USA. Electronic address: brion.murray@pfizer.com. [5]
    关键词 Anti-cancerAnti-tumorCell permeabilityMedicinal chemistryMitosisPPIasePeptidyl-prolyl isomerasePhospho-protein epitopePin1SBDDStructural based drug design
    主题词 苯咪唑类(Benzimidazoles);羧酸类(Carboxylic Acids);催化域(Catalytic Domain);剂量效应关系, 药物(Dose-Response Relationship, Drug);酶抑制剂(Enzyme Inhibitors);人类(Humans);分子结构(Molecular Structure);肽基脯氨酰异构酶(Peptidylprolyl Isomerase);磷酸盐类(Phosphates);构效关系(Structure-Activity Relationship)
    DOI 10.1016/j.bmcl.2014.07.044
    PMID 25091930
    发布时间 2016-11-25
    提交
    • 浏览20
    Bioorganic & medicinal chemistry letters

    Bioorganic & medicinal chemistry letters

    2014年24卷17期

    4187-91页

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