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    首页> Bioorganic & medicinal chemistry letters> Discovery of bicyclic pyrazoles as class III histone deacetylase SIRT1 and SIRT2 inhibitors.

    Discovery of bicyclic pyrazoles as class III histone deacetylase SIRT1 and SIRT2 inhibitors.

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    作者： Eric,Therrien [1] ; Guillaume,Larouche [2] ; Natalie,Nguyen [2] ; Jubrail,Rahil [3] ; Anne-Marie,Lemieux [3] ; Zuomei,Li [4] ; Marielle,Fournel [4] ; Theresa P,Yan [4] ; Anne-Julie,Landry [4] ; Sylvain,Lefebvre [4] ; James J,Wang [4] ; Kyle,MacBeth [5] ; Carla,Heise [5] ; Aaron,Nguyen [5] ; Jeffrey M,Besterman [4] ; Robert,Déziel [2] ; Amal,Wahhab [2]
    作者单位： Department of Medicinal Chemistry, MethylGene Inc., 7150 rue Frederick-Banting, Montreal, QC H4S 2A1, Canada. Electronic address: eric@molecularforecaster.com. [1] Department of Medicinal Chemistry, MethylGene Inc., 7150 rue Frederick-Banting, Montreal, QC H4S 2A1, Canada. [2] Department of Lead Discovery, MethylGene Inc., 7150 rue Frederick-Banting, Montreal, QC H4S 2A1, Canada. [3] Department of Molecular Biology, MethylGene Inc., 7150 rue Frederick-Banting, Montreal, QC H4S 2A1, Canada. [4] Celgene Inc., 4550 Towne Centre Court, San Diego, CA 92121, United States. [5]
    关键词 DockingInhibitorPyrazoleSIRTSirtuin
    主题词 结合部位(Binding Sites);催化域(Catalytic Domain);结晶学, X线(Crystallography, X-Ray);药物评价, 临床前(Drug Evaluation, Preclinical);分子动力学模拟(Molecular Dynamics Simulation);蛋白质结合(Protein Binding);吡唑类(Pyrazoles);抗衰老酶1(Sirtuin 1);抗衰老酶2(Sirtuin 2);构效关系(Structure-Activity Relationship)
    DOI 10.1016/j.bmcl.2015.04.068
    PMID 25971769
    发布时间 2016-11-25
    提交
    • 浏览2
    Bioorganic & medicinal chemistry letters

    Bioorganic & medicinal chemistry letters

    2015年25卷12期

    2514-8页

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