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Methyl-substitution of an iminohydantoin spiropiperidine β-secretase (BACE-1) inhibitor has a profound effect on its potency.

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作者单位: Medicinal Chemistry Department, WP14-2 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. Electronic address: melissaegbertson@gmail.com. [1] Structural Chemistry, WP53-3 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. [2] NMR Structure Elucidation, Process and Analytical Chemistry, WP14-1 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. [3] Medicinal Chemistry Department, WP14-2 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. [4] Sunesis Pharmaceuticals, 395 Oyster Point Blvd. Ste. 400, South San Francisco, CA 94080, USA. [5] Structural Biology, WP 14-2 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. [6] Structural Biology, WP 14-2 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. Electronic address: timothy.j.allison@gmail.com. [7] Medicinal Chemistry Department, WP14-2 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. Electronic address: selnickh@gmail.com. [8] Process Chemistry, WP 14-1 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. [9] Pharmacology, WP 26-1 Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. [10] Drug Metabolism, WP 75-B Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. [11] Imaging Research, WP 44c Merck and Co., West Point, PA 19486, USA. [12]
DOI 10.1016/j.bmcl.2015.06.082
PMID 26195137
发布时间 2018-05-06
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Bioorganic & medicinal chemistry letters

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