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Effect of Partially Fluorinated N-Alkyl-Substituted Piperidine-2-carboxamides on Pharmacologically Relevant Properties.

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作者： Raffael,Vorberg ^[1] ; Nils,Trapp ^[1] ; Daniel,Zimmerli ^[2] ; Björn,Wagner ^[2] ; Holger,Fischer ^[2] ; Nicole A,Kratochwil ^[2] ; Manfred,Kansy ^[2] ; Erick M,Carreira ^[3] ; Klaus,Müller ^[4]

作者单位： Laboratorium für Organische Chemie, ETH Zürich, Vladimir-Prelog-Weg 3, HCI, 8093, Zürich, Switzerland. ^[1] F. Hoffmann-La Roche AG, Pharmaceutical Research & Early Development, Roche Innovation Center Basel, Grenzacherstrasse 124, 4070, Basel, Switzerland. ^[2] Laboratorium für Organische Chemie, ETH Zürich, Vladimir-Prelog-Weg 3, HCI, 8093, Zürich, Switzerland. erickm.carreira@org.chem.ethz.ch. ^[3] Laboratorium für Organische Chemie, ETH Zürich, Vladimir-Prelog-Weg 3, HCI, 8093, Zürich, Switzerland. klaus.mueller@org.chem.ethz.ch. ^[4]

关键词 fluorine levobupivacaine partial fluorination patterns pharmacological properties ropivacaine

主题词剂量效应关系, 药物(Dose-Response Relationship, Drug);卤化作用(Halogenation);人类(Humans);亲水和疏水相互作用(Hydrophobic and Hydrophilic Interactions);微粒体, 肝(Microsomes, Liver);分子结构(Molecular Structure);哌啶类(Piperidines);构效关系(Structure-Activity Relationship);温度(Temperature)

DOI 10.1002/cmdc.201600325

PMID 27629993

发布时间 2018-04-20

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ChemMedChem

ChemMedChem

2016年11卷19期

2216-2239页

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