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首页> Bioorganic & medicinal chemistry letters> Discovery of 7-(3-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivatives as highly potent and selective PI3Kδ inhibitors.

Discovery of 7-(3-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivatives as highly potent and selective PI3Kδ inhibitors.

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第一作者： Lan-Ying,Qin

第一单位： Bristol-Myers Squibb, Rt. 206 & Province Line Road, Princeton, NJ 08540, USA. Electronic address: lan-ying.qin@bms.com.

作者： Lan-Ying,Qin ^[1] ; Zheming,Ruan ^[2] ; Robert J,Cherney ^[2] ; T G Murali,Dhar ^[2] ; James,Neels ^[2] ; Carolyn A,Weigelt ^[2] ; John S,Sack ^[2] ; Anurag S,Srivastava ^[2] ; Lyndon A M,Cornelius ^[2] ; Joseph A,Tino ^[2] ; Kevin,Stefanski ^[2] ; Xiaomei,Gu ^[2] ; Jenny,Xie ^[2] ; Vojkan,Susulic ^[2] ; Xiaoxia,Yang ^[2] ; Melissa,Yarde-Chinn ^[2] ; Stacey,Skala ^[2] ; Ruth,Bosnius ^[2] ; Christine,Goldstein ^[2] ; Paul,Davies ^[2] ; Stefan,Ruepp ^[2] ; Luisa,Salter-Cid ^[2] ; Rajeev S,Bhide ^[2] ; Michael A,Poss ^[2]

作者单位： Bristol-Myers Squibb, Rt. 206 & Province Line Road, Princeton, NJ 08540, USA. Electronic address: lan-ying.qin@bms.com. ^[1] Bristol-Myers Squibb, Rt. 206 & Province Line Road, Princeton, NJ 08540, USA. ^[2]

关键词 7-Phenylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine Autoimmune diseases PI3Kδ Phosphoinositide 3-kinases Rheumatoid arthritis

主题词胺类(Amines);动物(Animals);自身免疫疾病(Autoimmune Diseases);结合部位(Binding Sites);I类磷脂酰肌醇3-激酶类(Class I Phosphatidylinositol 3-Kinases);结晶学, X线(Crystallography, X-Ray);疾病模型, 动物(Disease Models, Animal);药物评价, 临床前(Drug Evaluation, Preclinical);人类(Humans);小鼠(Mice);微粒体, 肝(Microsomes, Liver);磷酸肌醇3-激酶类(Phosphatidylinositol 3-Kinases);哌嗪类(Piperazines);蛋白质亚型(Protein Isoforms);蛋白激酶抑制剂(Protein Kinase Inhibitors);构效关系(Structure-Activity Relationship);三嗪类(Triazines)

DOI 10.1016/j.bmcl.2017.01.016

PMID 28108251

发布时间 2020-12-09

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Bioorganic & medicinal chemistry letters

Bioorganic & medicinal chemistry letters

2017年27卷4期

855-861页

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