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Design and Synthesis of Soluble and Cell-Permeable PI3Kδ Inhibitors for Long-Acting Inhaled Administration.

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作者： Matthew W D,Perry ^[1] ; Karin,Björhall ^[1] ; Britta,Bonn ^[1] ; Johan,Carlsson ^[2] ; Yunhua,Chen ^[1] ; Anders,Eriksson ^[2] ; Linda,Fredlund ^[1] ; Hai'e,Hao ^[1] ; Neil S,Holden ^[2] ; Kostas,Karabelas ^[1] ; Helena,Lindmark ^[1] ; Feifei,Liu ^[1] ; Nils,Pemberton ^[1] ; Jens,Petersen ^[1] ; Sandra,Rodrigo Blomqvist ^[1] ; Reed W,Smith ^[2] ; Tor,Svensson ^[2] ; Ina,Terstiege ; Christian,Tyrchan ; Wenzhen,Yang ; Shuchun,Zhao ; Linda,Öster

作者单位： Respiratory, Inflammation and Autoimmunity, Innovative Medicines and Early Development, AstraZeneca Gothenburg , Pepparedsleden 1, SE-431 83 Mölndal, Sweden. ^[1] Pharmaron Beijing Co., Ltd. , No. 6 Taihe Road, BDA, Beijing 100176, P.R. China. ^[2]

主题词投药, 吸入(Administration, Inhalation);动物(Animals);生物利用度(Biological Availability);药物设计(Drug Design);药物评价, 临床前(Drug Evaluation, Preclinical);酶抑制剂(Enzyme Inhibitors);半衰期(Half-Life);同工酶类(Isoenzymes);小鼠, 转基因(Mice, Transgenic);通透性(Permeability);大鼠(Rats);溶解度(Solubility);构效关系(Structure-Activity Relationship);噻唑类(Thiazoles)

DOI 10.1021/acs.jmedchem.7b00401

PMID 28520415

发布时间 2019-12-10

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Journal of medicinal chemistry

Journal of medicinal chemistry

2017年60卷12期

5057-5071页

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