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首页> Journal of medicinal chemistry> Discovery of LSZ102, a Potent, Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen Receptor Positive Breast Cancer.

Discovery of LSZ102, a Potent, Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen Receptor Positive Breast Cancer.

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第一作者： George S,Tria

第一单位： Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc. , 250 Massachusetts Avenue , Cambridge , Massachusetts 02139 , United States.

作者： George S,Tria ^[1] ; Tinya,Abrams ^[1] ; Jason,Baird ^[1] ; Heather E,Burks ^[1] ; Brant,Firestone ^[1] ; L Alex,Gaither ^[1] ; Lawrence G,Hamann ^[1] ; Guo,He ^[1] ; Christina A,Kirby ^[1] ; Sunkyu,Kim ^[1] ; Franco,Lombardo ^[1] ; Kaitlin J,Macchi ^[1] ; Donald P,McDonnell ^[2] ; Yuji,Mishina ^[1] ; John D,Norris ^[2] ; Jill,Nunez ^[1] ; Clayton,Springer ^[1] ; Yingchuan,Sun ^[1] ; Noel M,Thomsen ^[1] ; Chunrong,Wang ^[1] ; Jianling,Wang ^[1] ; Bing,Yu ^[1] ; Choi-Lai,Tiong-Yip ^[1] ; Stefan,Peukert ^[1]

作者单位： Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc. , 250 Massachusetts Avenue , Cambridge , Massachusetts 02139 , United States. ^[1] Department of Pharmacology and Cancer Biology , Duke University School of Medicine , Durham , North Carolina 27710 , United States. ^[2]

主题词动物(Animals);抗肿瘤药(Antineoplastic Agents);生物利用度(Biological Availability);乳腺肿瘤(Breast Neoplasms);药物设计(Drug Design);药物发现(Drug Discovery);雌激素受体α(Estrogen Receptor alpha);女(雌)性(Female);人类(Humans);小鼠(Mice);小鼠, 裸(Mice, Nude);大鼠(Rats);大鼠, Sprague-Dawley(Rats, Sprague-Dawley);大鼠, Wistar(Rats, Wistar);选择性雌激素受体调节剂(Selective Estrogen Receptor Modulators);噻吩类(Thiophenes);异种移植模型抗肿瘤试验(Xenograft Model Antitumor Assays)

DOI 10.1021/acs.jmedchem.7b01682

PMID 29562737

发布时间 2021-03-16

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Journal of medicinal chemistry

Journal of medicinal chemistry

2018年61卷7期

2837-2864页

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