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首页> Journal of medicinal chemistry> Discovery of a Potent (4 R,5 S)-4-Fluoro-5-methylproline Sulfonamide Transient Receptor Potential Ankyrin 1 Antagonist and Its Methylene Phosphate Prodrug Guided by Molecular Modeling.

Discovery of a Potent (4 R,5 S)-4-Fluoro-5-methylproline Sulfonamide Transient Receptor Potential Ankyrin 1 Antagonist and Its Methylene Phosphate Prodrug Guided by Molecular Modeling.

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作者： Huifen,Chen ^[1] ; Matthew,Volgraf ^[1] ; Steven,Do ^[1] ; Aleksandr,Kolesnikov ^[1] ; Daniel G,Shore ^[1] ; Vishal A,Verma ^[1] ; Elisia,Villemure ^[1] ; Lan,Wang ^[2] ; Yong,Chen ^[2] ; Baihua,Hu ^[2] ; Ai-Jun,Lu ^[3] ; Guosheng,Wu ^[3] ; Xiaofeng,Xu ; Po-Wai,Yuen ; Yamin,Zhang ; Shawn D,Erickson ; Martin,Dahl ; Christine,Brotherton-Pleiss ; Suzanne,Tay ; Justin Q,Ly ; Lesley J,Murray ; Jun,Chen ; Desiree,Amm ; Wienke,Lange ; David H,Hackos ; Rebecca M,Reese ; Shannon D,Shields ; Joseph P,Lyssikatos ; Brian S,Safina ; Anthony A,Estrada

作者单位： Pharmaron-Beijing Co. Ltd. , 6 Taihe Road, BDA , Beijing 100176 , P. R. China. ^[1] Small Molecule Research, Pharmaceutical Research and Early Drug Development , Hoffmann-La Roche Inc. , 340 Kingsland Street , Nutley , New Jersey 07110 , United States. ^[2] Ion Channels Group, Evotec AG , Manfred Eigen Campus, Essener Bogen 7 , 22419 Hamburg , Germany. ^[3]

主题词动物(Animals);狗(Dogs);药物发现(Drug Discovery);药物稳定性(Drug Stability);人类(Humans);配体(Ligands);微粒体, 肝(Microsomes, Liver);模型, 分子(Models, Molecular);分子构象(Molecular Conformation);药物前体(Prodrugs);脯氨酸(Proline);大鼠(Rats);溶解度(Solubility);构效关系(Structure-Activity Relationship);磺胺类(Sulfonamides)

DOI 10.1021/acs.jmedchem.8b00117

PMID 29590749

发布时间 2019-04-23

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Journal of medicinal chemistry

Journal of medicinal chemistry

2018年61卷8期

3641-3659页

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