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    首页> Journal of medicinal chemistry> Design and Synthesis of a Novel Series of Orally Bioavailable, CNS-Penetrant, Isoform Selective Phosphoinositide 3-Kinase γ (PI3Kγ) Inhibitors with Potential for the Treatment of Multiple Sclerosis (MS).

    Design and Synthesis of a Novel Series of Orally Bioavailable, CNS-Penetrant, Isoform Selective Phosphoinositide 3-Kinase γ (PI3Kγ) Inhibitors with Potential for the Treatment of Multiple Sclerosis (MS).

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    作者： Jon H,Come [1] ; Philip N,Collier [1] ; James A,Henderson [1] ; Albert C,Pierce [1] ; Robert J,Davies [1] ; Arnaud,Le Tiran [1] ; Hardwin,O'Dowd [1] ; Upul K,Bandarage [1] ; Jingrong,Cao [1] ; David,Deininger [1] ; Ron,Grey [1] ; Elaine B,Krueger [1] ; Derek B,Lowe [1] ; Jianglin,Liang [1] ; Yusheng,Liao [1] ; David,Messersmith [1] ; Suganthi,Nanthakumar [1] ; Emmanuelle,Sizensky [1] ; Jian,Wang [1] ; Jinwang,Xu [1] ; Elaine Y,Chin [1] ; Veronique,Damagnez [1] ; John D,Doran [1] ; Wojciech,Dworakowski [1] ; James P,Griffith [1] ; Marc D,Jacobs [1] ; Suvarna,Khare-Pandit [1] ; Sudipta,Mahajan [1] ; Cameron S,Moody [1] ; Alex M,Aronov [1]
    作者单位： Vertex Pharmaceuticals Incorporated , 50 Northern Avenue , Boston , Massachusetts 02210 , United States. [1]
    主题词 腺苷三磷酸(Adenosine Triphosphate);投药, 口服(Administration, Oral);动物(Animals);结合部位(Binding Sites);生物利用度(Biological Availability);结晶学, X线(Crystallography, X-Ray);药物设计(Drug Design);药物评价, 临床前(Drug Evaluation, Preclinical);脑脊髓炎, 自身免疫性, 实验性(Encephalomyelitis, Autoimmune, Experimental);酶抑制剂(Enzyme Inhibitors);人类(Humans);氢键合(Hydrogen Bonding);同工酶类(Isoenzymes);小鼠, 近交C57BL(Mice, Inbred C57BL);多发性硬化(Multiple Sclerosis);磷酸肌醇3-激酶类(Phosphatidylinositol 3-Kinases);苯邻二甲酰亚胺类(Phthalimides);构效关系(Structure-Activity Relationship)
    DOI 10.1021/acs.jmedchem.8b00085
    PMID 29847724
    发布时间 2019-12-10
    提交
    • 浏览8
    Journal of medicinal chemistry

    Journal of medicinal chemistry

    2018年61卷12期

    5245-5256页

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