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Mapping the binding site of the P2X receptor antagonist PPADS reveals the importance of orthosteric site charge and the cysteine-rich head region.

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作者： Hong,Huo ^[1] ; Alistair G,Fryatt ^[1] ; Louise K,Farmer ^[1] ; Ralf,Schmid ^[2] ; Richard J,Evans ^[3]

作者单位： Department of Molecular and Cell Biology, University of Leicester, Leicester, United Kingdom. ^[1] Department of Molecular and Cell Biology, University of Leicester, Leicester, United Kingdom; Leicester Institute of Structural and Chemical Biology, University of Leicester, Leicester, United Kingdom. ^[2] Department of Molecular and Cell Biology, University of Leicester, Leicester, United Kingdom. Electronic address: rje6@le.ac.uk. ^[3]

关键词 P2XR PPADS antagonist cysteine ion channel molecular docking mutagenesis oocyte orthosteric site purinergic receptor

主题词动物(Animals);结合部位(Binding Sites);人类(Humans);模型, 分子(Models, Molecular);嘌呤能P2X受体拮抗剂(Purinergic P2X Receptor Antagonists);磷酸吡哆醛(Pyridoxal Phosphate);大鼠(Rats);受体, 嘌呤能P2X1(Receptors, Purinergic P2X1);受体, 嘌呤能P2X4(Receptors, Purinergic P2X4);光滑爪蟾(Xenopus laevis)

DOI 10.1074/jbc.RA118.003737

PMID 29997254

发布时间 2022-01-29

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The Journal of biological chemistry

The Journal of biological chemistry

2018年293卷33期

12820-12831页

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