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首页> ChemMedChem> Discovery of a Potent, Long-Acting, and CNS-Active Inhibitor (BIA 10-2474) of Fatty Acid Amide Hydrolase.

Discovery of a Potent, Long-Acting, and CNS-Active Inhibitor (BIA 10-2474) of Fatty Acid Amide Hydrolase.

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作者： László E,Kiss ^[1] ; Alexandre,Beliaev ^[1] ; Humberto S,Ferreira ^[1] ; Carla P,Rosa ^[1] ; Maria João,Bonifácio ^[2] ; Ana I,Loureiro ^[2] ; Nuno M,Pires ^[2] ; P Nuno,Palma ^[2] ; Patrício,Soares-da-Silva ^[2]

作者单位： Laboratory of Chemistry, Department of Research and Development, BIAL-Portela & Cª., S.A., À Avenida da Siderurgia Nacional, 4745-457, Coronado (S. Romão and S. Mamede), Portugal. ^[1] Laboratory of Pharmacology, Department of Research and Development, BIAL-Portela & Cª., S.A., À Avenida da Siderurgia Nacional, 4745-457, Coronado (S. Romão and S. Mamede), Portugal. ^[2] MedInUp-Center for Drug Discovery and Innovative Medicines, University of Porto, Praça Gomes Teixeira, 4099-002, Porto, Portugal. ^[3]

关键词 BIA 10-2474 anandamide fatty acid amide hydrolase pain target selectivity

主题词投药, 口服(Administration, Oral);酰胺基水解酶类(Amidohydrolases);镇痛药(Analgesics);动物(Animals);脑(Brain);临床试验, Ⅰ期(主题)(Clinical Trials, Phase I as Topic);环氮氧化物(Cyclic N-Oxides);药物设计(Drug Design);酶抑制剂(Enzyme Inhibitors);人类(Humans);肝(Liver);男(雄)性(Male);小鼠(Mice);微粒体, 肝(Microsomes, Liver);分子结构(Molecular Structure);吡啶类(Pyridines);大鼠(Rats);构效关系(Structure-Activity Relationship)

DOI 10.1002/cmdc.201800393

PMID 30113139

发布时间 2021-01-09

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ChemMedChem

ChemMedChem

2018年13卷20期

2177-2188页

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