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Discovery of a phenylpyrazole amide ROCK inhibitor as a tool molecule for in vivo studies.

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第一作者： Zilun,Hu

第一单位： Research & Early Development, Bristol Myers Squibb, P.O. Box 5400, Princeton, NJ 08543-5400, USA. Electronic address: zilun.hu@bms.com.

作者： Zilun,Hu ^[1] ; Cailan,Wang ^[2] ; Peter W,Glunz ^[2] ; Julia,Li ^[2] ; Nathan L,Cheadle ^[2] ; Alice Y,Chen ^[2] ; Xue-Qing,Chen ^[2] ; Joseph E,Myers ^[2] ; Victor R,Guarino ^[2] ; Anne,Rose ^[2] ; John S,Sack ^[2] ; Doree,Sitkoff ^[2] ; David S,Taylor ^[2] ; Songmei,Xu ^[2] ; Chunhong,Yan ^[2] ; Hongwei,Zhang ^[2] ; Lisa,Zhang ^[2] ; James,Hennan ^[2] ; Leonard P,Adam ^[2] ; Ruth R,Wexler ^[2] ; Mimi L,Quan ^[2]

作者单位： Research & Early Development, Bristol Myers Squibb, P.O. Box 5400, Princeton, NJ 08543-5400, USA. Electronic address: zilun.hu@bms.com. ^[1] Research & Early Development, Bristol Myers Squibb, P.O. Box 5400, Princeton, NJ 08543-5400, USA. ^[2]

关键词 Dual inhibitor Phenylpyrazole ROCK Rho kinase inhibitor Telemetry study

主题词酰胺类(Amides);动物(Animals);血压(Blood Pressure);结晶学, X线(Crystallography, X-Ray);剂量效应关系, 药物(Dose-Response Relationship, Drug);药物发现(Drug Discovery);人类(Humans);小鼠(Mice);模型, 分子(Models, Molecular);分子结构(Molecular Structure);蛋白激酶抑制剂(Protein Kinase Inhibitors);吡唑类(Pyrazoles);构效关系(Structure-Activity Relationship);rho相关激酶类(rho-Associated Kinases)

DOI 10.1016/j.bmcl.2020.127495

PMID 32798651

发布时间 2021-06-22

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Bioorganic & medicinal chemistry letters

Bioorganic & medicinal chemistry letters

2020年30卷21期

127495页

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