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Backbone Cyclization Turns a Venom Peptide into a Stable and Equipotent Ligand at Both Muscle and Neuronal Nicotinic Receptors.

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第一作者： Julien,Giribaldi

第一单位： Institut des Biomolécules Max Mousseron, Université de Montpellier, CNRS, ENSCM, 34095 Montpellier, France.

作者： Julien,Giribaldi ^[1] ; Yves,Haufe ^[2] ; Edward R J,Evans ^[3] ; Muriel,Amar ^[4] ; Anna,Durner ^[2] ; Casey,Schmidt ^[3] ; Adèle,Faucherre ^[5] ; Hamid,Moha Ou Maati ^[5] ; Christine,Enjalbal ^[1] ; Jordi,Molgó ^[4] ; Denis,Servent ^[4] ; David T,Wilson ^[3] ; Norelle L,Daly ^[3] ; Annette,Nicke ^[2] ; Sébastien,Dutertre ^[1]

作者单位： Institut des Biomolécules Max Mousseron, Université de Montpellier, CNRS, ENSCM, 34095 Montpellier, France. ^[1] Walther Straub Institute of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Medicine, LMU Munich, Nußbaumstraße 26, 80336 Munich, Germany. ^[2] Centre for Molecular Therapeutics, Australian Institute of Tropical Health and Medicine, James Cook University, Cairns, Queensland 4878, Australia. ^[3] Département Médicaments et Technologies pour la Santé (DMTS), Université Paris-Saclay, CEA, SIMoS, ERL CNRS 9004, F-91191 Gif sur Yvette, France. ^[4] Département de Physiologie, Institut de Génomique Fonctionnelle, CNRS/INSERM UMR 5203, Université de Montpellier, 34095 Montpellier, France. ^[5]

主题词氨基酸序列(Amino Acid Sequence);动物(Animals);芋螺毒素类(Conotoxins);环化(Cyclization);幼虫(Larva);配体(Ligands);移动(Locomotion);小鼠(Mice);肌收缩(Muscle Contraction);肌(Muscles);神经元(Neurons);烟碱拮抗剂(Nicotinic Antagonists);肽类(Peptides);蛋白质结合(Protein Binding);蛋白质结构, 三级(Protein Structure, Tertiary);受体, 烟碱(Receptors, Nicotinic);毒液类(Venoms);斑马鱼(Zebrafish)

DOI 10.1021/acs.jmedchem.0c00957

PMID 33063995

发布时间 2020-12-18

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Journal of medicinal chemistry

Journal of medicinal chemistry

2020年63卷21期

12682-12692页

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