Constraining the Side Chain of C-Terminal Amino Acids in Apelin-13 Greatly Increases Affinity, Modulates Signaling, and Improves the Pharmacokinetic Profile.
第一作者:
Kien,Trân
第一单位:
Département de Pharmacologie-Physiologie, Faculté de Médecine et des Sciences de la Santé, Université de Sherbrooke, Sherbrooke J1H 5N4, Québec, Canada.;Institut de Pharmacologie de Sherbrooke, Sherbrooke J1H 5N4, Québec, Canada.
作者:
医学主题词
氨基酸序列(Amino Acid Sequence);氨基酸取代(Amino Acid Substitution);动物(Animals);血压(Blood Pressure);GTP结合蛋白质α亚单位, G12-G13(GTP-Binding Protein alpha Subunits, G12-G13);半衰期(Half-Life);人类(Humans);胞间信号肽类和蛋白质类(Intercellular Signaling Peptides and Proteins);男(雄)性(Male);蛋白质结合(Protein Binding);蛋白质稳定性(Protein Stability);大鼠(Rats);大鼠, Sprague-Dawley(Rats, Sprague-Dawley);信号传导(Signal Transduction)
DOI
10.1021/acs.jmedchem.0c01941
PMID
33524256
发布时间
2021-06-16
基金项目
CIHR/Canada
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Journal of medicinal chemistry
5345-5364页
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