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首页> European journal of medicinal chemistry> Discovery of spiro amide SHR902275: A potent, selective, and efficacious RAF inhibitor targeting RAS mutant cancers.

Discovery of spiro amide SHR902275: A potent, selective, and efficacious RAF inhibitor targeting RAS mutant cancers.

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作者： Peng,Zhao ^[1] ; Linghang,Zhuang ^[2] ; Xiangzhu,Wang ^[2] ; Song,Huang ^[3] ; Heping,Wu ^[2] ; Yu,Zhou ^[2] ; Yuna,Yan ^[3] ; Fan,Zhang ^[2] ; Ru,Shen ^[2] ; Jing,Li ^[2] ; Suxing,Liu ^[2] ; Rumin,Zhang ^[2] ; Ping,Dong ^[3] ; Yuchang,Mao ^[3] ; Yuanmin,Fan ^[3] ; Chunyong,He ^[3] ; Jiakang,Sun ^[3] ; Lei,Zhang ^[3] ; Qiyue,Hu ^[3] ; Hong,Wan ^[3] ; Jun,Feng ^[3] ; Chang,Bai ^[3] ; Feng,He ^[3] ; Weikang,Tao ^[3]

作者单位： Eternity Bioscience Inc., 6 Cedarbrook Drive, Cranbury, NJ, 08512, USA. Electronic address: pengebi.zhao@hengrui.com. ^[1] Eternity Bioscience Inc., 6 Cedarbrook Drive, Cranbury, NJ, 08512, USA. ^[2] Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd., 279 Wenjing Road, Shanghai, 200245, China. ^[3]

关键词 Kinase inhibitor Mutation Paradoxical activation RAF RAS Spiro compound

主题词动物(Animals);抗肿瘤药(Antineoplastic Agents);细胞系, 肿瘤(Cell Line, Tumor);细胞增殖(Cell Proliferation);剂量效应关系, 药物(Dose-Response Relationship, Drug);药物发现(Drug Discovery);女(雌)性(Female);人类(Humans);小鼠(Mice);小鼠, 裸(Mice, Nude);模型, 分子(Models, Molecular);分子结构(Molecular Structure);肿瘤, 实验性(Neoplasms, Experimental);蛋白激酶抑制剂(Protein Kinase Inhibitors);原癌基因蛋白质B-raf(Proto-Oncogene Proteins B-raf);大鼠(Rats);大鼠, Sprague-Dawley(Rats, Sprague-Dawley);重组蛋白质类(Recombinant Proteins);构效关系(Structure-Activity Relationship)

DOI 10.1016/j.ejmech.2021.114040

PMID 34906761

发布时间 2022-01-26

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European journal of medicinal chemistry

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