换一批摘要采用脒基硫脲和1,3-二氯丙酮环合反应制得2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,再与硫脲反应制得(S)-((2-胍基-4-噻唑基)甲基)异硫脲二盐酸盐,最后与N-硫酰胺基-3-氯丙脒盐酸盐反应生成法莫替丁.采用一锅法制备关键中间体2-(4-(氯甲基)噻唑-2-基)胍基盐酸盐,单步反应收率达到95％以上,合成法莫替丁的总收率达到60％,大大降低了法莫替丁的生产成本.
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关键词
脒基硫脲(S)-((2-胍基-4-噻唑基)甲基)异硫脲二盐酸盐一锅法合成amidine thiourea2-(4-(chloromethyl)thiazol-2-yl)guanidine hydrochlorideonepot synthesis
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1008-553X.2024.01.025
发布时间
2024-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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