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靶向前列腺特异性膜抗原含脲类PET显像剂的研究进展

Research progress of urea-containing PET tracers targeting prostate specific membrane antigen

摘要前列腺癌是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤之一,具有起病隐匿、早期无症状或者症状不明显、病因及发病机制复杂、潜伏期长等特征,因此实现其早期诊断和治疗对患者预后具有十分重要的意义.前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种几乎在所有原发性和转移性前列腺癌细胞膜上均高表达的Ⅱ型跨膜糖蛋白,是前列腺癌显像和治疗的理想靶点.近年来,随着基于含脲类PSMA小分子正电子发射计算机断层显像(PET)诊断类放射性药物(68Ga-PSMA-11、18F-PSMA-1007)的获批上市,使得正电子发射计算机断层显像/计算机断层成像(PET-CT)在前列腺癌患者中的早期诊断和精准分期焕发出新的潜能.本文主要对含脲类PSMA PET显像剂的研究进展进行总结,发现其存在肾脏、泪腺、唾液腺等非靶组织摄取等缺陷.因此,进一步优化其结构,减少非靶组织的摄取,为治疗类放射性核素药物的标记提供便捷,从而达到诊疗一体化的目的,是该领域重要的发展方向.

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