换一批新藤黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450亚型酶活性的影响
Effects of Gambogenic Acid on Activities of Cytochrome P450 Enzymes in Rat Liver Microsomes
摘要目的 采用“Cocktail”探针药物法考察新藤黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)亚型酶活性的影响.方法 将新藤黄酸与6种亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4)对应的特异性混合探针药茶碱、双氯芬酸钠、奥美拉唑、右美沙芬、氯唑沙宗和咪达唑仑与大鼠肝微粒体孵育,采用高效液相色谱法同时检测肝微粒体中6种探针底物的相对酶活性并计算其半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50).结果 不同浓度新藤黄酸作用后大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4酶活性相比较,差异均具有统计学意义,且随着新藤黄酸的浓度增高,各种酶的活性呈现明显的降低趋势.通过抑制曲线计算得到新藤黄酸对CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的IC50值分别为4.18、45.61、10.02 μmol/L,对CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1的IC50值均大于100 μmol/L.结论 新藤黄酸对CYP2C19酶活性有中等抑制作用,对CYP3A4酶活性有弱抑制作用,但对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1酶活性没有抑制作用.
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关键词
新藤黄酸“Cocktail”探针药物法大鼠肝微粒体细胞色素P450Gambogenic acidProbe-drug cocktailRat liver microsomeCytochrome P450
主题词
微粒体, 肝(Microsomes, Liver)大鼠(Rats)细胞(Cells)蛋白质亚型(Protein Isoforms)药用制剂(Pharmaceutical Preparations)
分类号
R285.5
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.2095-7246.2016.01.023
发布时间
2016-05-17
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