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头孢母核7-ACCA的合成与表征

Synthesis and characterization of cephalosporin nucleus 7-ACCA

摘要7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸(7-ACCA)是合成多种头孢菌素的重要中间体.文中以3-氯代头孢二苯甲酯为起始物,经弱酸苯酚水解去4位二苯甲基和固定化青霉酶PGA-450裂解去7位苯乙酰基两步反应制得7-ACCA,两步总收率达85.0%以上.用HPLC测定其含量,产品7-ACCA质量分数达99.0%以上,略高于所购进标品.用红外、元素分析和核磁共振对7-ACCA进行了结构表征,结果表明,样品7-ACCA的分析结果与标准样品7-ACCA的结果一致.试验发现,去4位二苯甲基最佳反应温度为60~65℃,去7位苯乙酰基的最佳温度为30~32℃,最佳pH值为9.0.在最佳反应条件下,进行了400~450批的批次实验,转化率和收率都无明显降低.本合成方法工艺简洁、产率高,所用试剂价廉易得,基本无污染.

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分类号 O626.32TQ465.1
栏目名称
DOI 10.3969/j.issn.1671-4628.2005.06.017
发布时间 2005-12-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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北京化工大学学报(自然科学版)

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