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熔体电纺黄体酮纤维贴剂的制备工艺与释药性能研究

Melt electrospinning fabrication and drug release modulation of progesterone fibrous patches

摘要采用熔体电纺技术制备黄体酮纤维贴剂,对黄体酮的促渗剂进行了选择,并研究了纺丝温度、纺丝电压、气流压力等工艺参数对纤维形貌和细度的影响;开展体外透皮试验和透气性测试,并与传统涂布贴剂进行对比.实验结果表明,肉豆蔻酸异丙酯对黄体酮具有显著的促渗作用.最优参数为:纺丝温度140℃、气流压力0.5 psi(1 psi=6 894.757 Pa)、纺丝电压6.0 kV,纤维平均直径最细能达到(47.08±12.43)μm.优化后的纤维贴剂不仅在药物释放速率、透皮效果和透气性上超越了传统涂布贴剂,而且在以猪皮为渗透屏障时,黄体酮的日透过量(30.315 μg/cm2)接近临床常见的给药需求(35.710 μg/cm2);在以鼠皮为渗透屏障时累积透过量达到涂布贴剂的1.45倍.本研究为开发新型黄体酮熔体电纺纤维贴剂提供了一种有效的思路.

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