拉洛他赛的波谱解析及高效液相色谱法对其脂质体含量的测定

Spectrometric analyses of larotaxel and larotaxel liposomes quantification by high performance liquid chromatography

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摘要目的:拉洛他赛是国内外均未上市的新结构药物,未见质量研究相关报道.对拉洛他赛进行波谱解析以验证其分子式、相对分子质量和化学结构式,同时建立一种定量方法用于拉洛他赛脂质体制剂的含量测定.方法:利用质谱、红外吸收光谱、核磁共振波谱测定方法,对拉洛他赛进行药物结构和光谱学解析;利用紫外-可见分光光度法对拉洛他赛进行全波长扫描,确定其吸收波长;利用高效液相色谱法,建立拉洛他赛定量方法并用于脂质体拉洛他赛包封率的测定.结果:揭示了拉洛他赛的四大光谱学特征并制订相应的标准图谱.确认了拉洛他赛的结构为三环二萜,分子式为C45 H53 NO,4,相对分子质量为831.900 1.建立了拉洛他赛的高效液相色谱定量方法,其色谱柱为C18硅胶反相色谱柱(5μm,250 mm ×4.6 mm),流动相为乙腈-水(体积比75:25),检测波长为230 nm,该方法可用于测定脂质体制剂中拉洛他赛的包封率,稳定性、回收率和精密度高.此外,新制备了拉洛他赛脂质体,该脂质体粒径大约105 nm,均一性良好,药物包封率大于80％.结论:制订了拉洛他赛的质谱、红外吸收光谱、核磁共振波谱和紫外-可见光谱图谱,验证了拉洛他赛的分子式、相对分子质量和结构式,建立了拉洛他赛的高效液相色谱定量方法,该方法可用于拉洛他赛脂质体的质量控制.