氯诺昔康纳米粒温敏凝胶的质量评价和细胞学研究
Quality evaluation,and cytological study of Lornoxicam loaded nanoparticles thermosensitive hydrogel
摘要目的 以三嵌段共聚物PCL-PEG-PCL(PCEC)为载体材料,制备氯诺昔康纳米粒温敏凝胶(LN/PCEC NPsgel),对其进行质量评价及细胞摄取情况、体外抗炎活性、体内滞留等情况研究.方法 通过纳米沉淀法制备氯诺昔康纳米粒(LN/PCEC NPs),并进行药剂学性质表征研究.利用PCEC的温敏性制备LN/PCEC NPsgel,并进行质量评价.通过流式细胞术观察RAW264.7细胞对纳米粒的摄取作用.研究载药纳米粒对炎症细胞分泌NO的影响来观察其体外抗炎活性.通过大鼠踝关节腔注射RB/PCEC NPsgel观察其在体内的滞留情况.结果 LN/PCEC NPs呈球形,粒径为(112.80±2.01)nm,Zeta 电位为-(8.45±0.48)mV,包封率为(86.73±3.18)%,载药率为(20.02±0.73)%.LN/PCEC NPsgel的pH值为(7.01±0.06),LN的含量为(4.62±0.17)%,体外释放可达58 d.RAW264.7细胞对载药纳米粒的摄取呈时间、浓度和能量依赖性,LN/PCEC NPs可显著抑制炎症细胞分泌NO.RB/PCEC NPsgel经大鼠踝关节腔注射后,在第15天时仍可显示出强烈的荧光.结论 LN/PCEC NPs具有良好的制剂学性质,对炎症细胞具有较好的抗炎活性.LN/PCEC NPsgel经踝关节腔注射后可在大鼠关节炎症部位形成不流动的凝胶并长期滞留,减少了药物的渗漏,具有长效缓释特性,可为治疗类风湿性关节炎的新型温敏凝胶递药系统的进一步研究提供实验依据.
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